適合幼兒的中藥制劑研制開發分析論文

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【關鍵詞】中藥制劑

【摘要】兒童處于生理上的發育期，人體機能與成人存在區別，兒科給藥應結合藥物性質、兒科生理、病理、用藥等特點來選擇適宜的劑型。中醫中藥作為幾千年積累傳承下來的經驗科學，在兒科臨床治療有其獨到之處，尤其是中藥，隨著研究的不斷深入，在新品種開發和新劑型研制方面有重大進展。

一、口服給藥制劑

兒科臨床中，兒童服用固體藥物有一定難度，所以在傳統口服劑型中，以糖漿劑、合劑、口服液、混懸劑、顆粒劑等應用較多，兒童用片劑多制備成泡騰片、分散片、口服速溶片、咀嚼片等形式，并加入適當的矯味劑調節口感，方便兒童服用。結合兒科用藥特點，近年來開發出許多新劑型。

1.1緩釋、控釋制劑

緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作用的制劑，緩釋制劑可提供比較平穩的血藥濃度，減少副作用，維持持久的藥效。控釋制劑系指藥物能在預定時間內自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。緩釋、控釋制劑可定位、定速、定時釋放，減少患兒服藥次數，可利于降低藥物的毒副作用，可減少患兒用藥總劑量，用最小劑量達到最大藥效。緩釋、控釋制劑受胃腸道因素影響小，可避免肝臟的首過效應，釋藥平穩、恒定，副反應少，提高了臨床用藥安全性與有效性，具有適合兒童用藥的特點。如雷公藤緩釋片所含乙酸乙酯提取物與普通片相當，每日劑量相同，但生物利用度提高，毒副作用減輕。中藥口服緩釋、控釋制劑的研究發展很快，上市品種逐步增加，是目前中藥新制劑研究的熱點。

1.2中藥泡騰劑

中藥泡騰劑是指加水后可迅速崩解成溶液或混懸液的片劑或顆粒，是近幾年發展起來的一種新劑型。本劑型含有適量泡騰崩解劑，沖服時遇水產生二氧化碳氣體，促使顆粒快速崩散溶解。這種劑型在中藥湯劑和糖漿劑基礎上發展而來，具有起效迅速、易吸收等特點，解決了嬰幼兒患者服用固體藥片的困難，是兒科用藥一種比較理想的劑型。代表品種有山楂泡騰顆粒和小兒腸胃康泡騰片等。

1.3口服微囊

是以天然或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物包裹而成的一種微小膠囊。該類制劑隔離外界與藥物接觸，可防止藥物揮發、氧化、水解，尤其適用于芳香類中藥，如荊芥油、薄荷油等揮發油沸點低，易揮發，又不溶于水，制成微囊后穩定性良好，既可防止其散發，又利于攜帶，便于服用。同時，微囊制劑可以掩蓋中藥的不良氣味，增加了兒童服藥的順應性。微囊還可延長或控制藥物的釋放，制成長效制劑；囊膜有隔離藥物與外界的接觸的作用，減少與復方制劑的配伍禁忌。

1.4中藥茶劑

是指含茶或不含茶的藥物經粉碎、加工的粗末制品或加入適宜黏合劑制成的方塊狀制品，以沸水浸泡取汁服用。近年來開發的新型茶劑袋泡茶更便于攜帶和服用，在療效、劑量、外觀和味覺上都得到了改善，容易被家長和小兒接受，有較好的市場前景。

二、口腔給藥劑型

主要是口腔崩解片。是指在口腔內可快速崩解、分散或溶解于唾液中的片劑。患者服用無需用水或只需少量水，幾十秒內即可在口腔速崩或速溶，具有服用方便，起效快，生物利用度高等特點。國內文獻從主藥及輔料的溶解性角度考慮將其分為口腔速崩片(口崩片)和口腔速溶片(口溶片)兩類。近年來口腔崩解片技術基本成熟，我國國家食品藥品監督管理局(SFDA)也已經將口腔崩解片列為一種新劑型，并已有多種藥物的口腔崩解新制劑獲得藥品注冊申請。如治療兒童肺熱咳嗽、痰多氣喘的小兒清熱止咳口腔崩解片等。但中藥口腔崩解片研制的難點在于中藥的掩味技術，可通過添加甜味劑或矯味劑、應用噴霧干燥技術和包衣技術等手段解決。

三、非口服給藥制劑

非口服給藥劑型一般起效迅速，可避免藥物口服時受肝臟首過作用的破壞，而且又可減少藥物對肝臟的毒副作用，對于肝、腎功能尚未發育完善的兒童，特別是不能或不愿吞服藥物及伴有嘔吐癥狀的患兒尤其適用。

3.1透皮吸收制劑

中藥透皮吸收劑型是對兒童，特別是嬰幼兒，其皮膚表皮比成年人薄，角質層也較薄，皮膚對藥物的可穿透性比成年人大，在用藥劑量上應嚴加控制。

3.1.1貼膏劑

中藥貼膏劑采用制劑學方法使藥物透過皮膚屏障，經皮下毛細血管吸收入血，發揮局部或全身作用。該制劑不需口服，不被肝臟首過效應破壞，提高了藥物的生物利用度。并且皮膚角質層還具有貯存作用，使血藥濃度曲線平緩，恒定輸藥、控制血藥濃度，可延長藥物作用時間，如中藥小兒感冒退燒貼是以穴位貼劑形式，用于小兒感冒退燒。值得一提的是，將藥材提取物與適宜的親水性基質混勻后，涂布于裱褙材料上制得的巴布膏劑近年來發展迅速，因其具有載藥量大，與皮膚生物相容性好，藥物釋放、吸收好，使用方便，不污染衣物等特點，被認為是一種具有廣闊發展前景的透皮吸收劑型。

3.1.2中藥浴劑

中藥浴劑是藥材提取物加營養劑、透皮促進劑、軟化劑等輔料制備而成的一種液體制劑。具有使用方便，患兒愿意接受等優點，較適合嬰幼兒濕疹、膿瘡、皮炎、蕁麻疹等皮膚病以及局部高熱患兒的治療，如雙花洗液。

3.2呼吸道給藥制劑

主要是氣霧劑。是指藥材提取物或藥物細粉與適宜的拋射劑裝在具有特制閥們系統的耐壓密封容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈細霧狀或細粉狀定量或少量噴出的制劑。氣霧劑劑量小，分布均勻，奏效快，使用方便，吸入時可減少胃腸道副作用，外用則避免對創面的刺激性，具有速效和定位準確等特點。兒科臨床多用于呼吸系統和心血管系統疾病的治療。如中藥霧化吸入應用于兒童反復呼吸道感染，臨床效果很好。

3.3直腸給藥制劑

直腸給藥是一種重要的給藥途徑。直腸給藥劑型主要是栓劑和中藥灌腸劑，在引入腸道后能與直腸分泌液混合，逐漸釋放藥物，藥物經直腸黏膜下毛細血管吸收，發揮局部或全身的治療作用。

3.3.1中藥新型栓

栓劑給藥方便，吸收迅速，從生物利用度看，藥物的吸收速率僅次于注射劑，尤其適合小兒使用。在傳統栓劑的基礎上，現在又出現了中空栓劑和雙層栓劑等新型栓劑。中空栓劑由日本人渡道善造于1984年首先報道，栓中有一空心部分，可供充填各不同類型藥物。如水合氯醛中空栓在兒童鎮靜方面取得了很好療效。雙層栓劑可制成內外兩層或上下兩層，如雷公藤雙層栓，前端為空白基質，后端含有藥物，在直腸內，栓劑前端融化可形成液態的基質屏障層，可有效阻止后端所釋藥物向上擴散，避免了相當一部分藥物由直腸上靜脈經門-肝系統吸收，而直接從直腸下靜脈和肛門靜脈繞過肝臟，進入大循環，避免了肝首過效應。

3.3.2中藥灌腸劑與直腸滴劑

中藥灌腸劑是將中藥提取物灌注于直腸而迅速發揮藥效的一種制劑，采用直腸給藥，作用迅速、溫和、持久，不但給藥方便，且顯效速度與靜脈系統給藥相當，藥物的生物利用度是口服給藥效果的2倍，同時減少和避免了藥物受胃酸和消化酶的分解破壞。有人應用中藥灌腸劑治療外感發熱、肺炎咳喘、中毒性腸麻痹、病毒性腦炎等兒科急重癥，使中醫藥在兒科臨床治療中發揮了更好的作用。直腸滴劑與灌腸劑相似，不同的是滴劑劑量一般比灌腸劑小，所以要求中藥提取物純度較高。滴劑的插管置入肛門內3cm左右的深度較好，以防止插入直腸過深使藥物大部分經直腸上靜脈吸收，被肝臟首過代謝，藥效降低。公務員之家

我國兒童占全國人口的1/4，目前用藥品種卻僅有60多種，所以有人說中藥制劑的新劑型研究是對傳統中藥制劑的革命，改進劑型，是提高兒科用藥臨床療效的重要途徑。近年來，隨著科學技術的進步，中藥新劑型的研究和發展極為迅速，為實現藥物的“三效”（速效、高效、長效）做出了很大的貢獻，并且，兒科中藥新劑型逐步向服用更加方便，口味更容易被兒童接受的方向發展。

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