醫藥專利文獻創新論文

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【關鍵詞】醫藥專利；,,新藥開發；,,知識產權

關鍵詞：醫藥專利；新藥開發；知識產權

藥品是人民生活的必需品之一，建國以來，我國經過了50多年的建設，在醫藥行業已成為世界第二大生產國。但是，數十年來，我國醫藥工業生產的藥品，基本都屬仿制國外醫藥研究成果的品種。對外開放以后，我國已與美國達成知識產權協議，并重返世貿組織，醫藥工業已不能依賴仿制。因此，創制新藥便成為中國醫藥工業必由之路。眾所周知，創制新藥是一項復雜的系統工程，需要多學科，多專業的科技人員參與，以及較先進的設備及足夠的投入。此中，信息是不可忽略的重要條件之一。本文僅對如何利用專利信息，開發和創制新藥談自己的認識。

1醫藥專利文獻信息是創制新藥的源泉

專利是國家專利管理機關依法授予專利申請人獨占實施其發明創造的權力，專利文獻則是為申請專利權而撰寫的專利說明書。專利文獻記載了人類90%以上的科技發明成果。據世界知識產權組織統計報道，世界上每年的科技發明成果中有90%~95%在專利文獻中都可以查到，而專利文獻中報道的科學發明創造，約有70%的內容是其它文獻上不予刊登的［1］。目前全世界已公開和批準的專利申請超過3000萬件，其中2300多萬件專利已超過法定保護期限，或因種種原因提前失效，可供讀者無償使用，已成為全人類的公共知識財富。由于專利的地域性，對沒有到中國來申請專利的發明，或雖來申請但我國沒有批準授權的專利以及授權后不按期交維持費的專利，我國均不予以保護，即在我國可以無償使用。可以說，專利文獻信息是醫藥企業創制新藥的重要來源，不注重查閱專利文獻，就可能失去獲得這些信息的契機。

2專利文獻具有其他科技文獻無法比擬的優點

2.1內容詳盡專利說明書對發明技術所屬的領域、背景、目的、實質、圖解、最佳實施方案以及大批量生產的實施條件等均公開，使得專業人員能看懂，并據此實施該項發明。

2.2內容新穎，數量齊全世界上大多數國家均于受理專利申請后18個月時［2］，先公開出版專利申請說明書，并建立專利文獻數據庫和專利文獻工具書，便于讀者查閱。

2.3文種多，便于閱讀國外專利，尤其是經濟發達、技術先進的國家專利，大多是一項基本專利同時又有若干項相同專利，即同一項專利可在其優先權期間，到其他國家申請專利權，并采用該國官方語言，這樣閱讀者可根據自己所精通的語言選擇相關的專利說明書。

2.4專利文獻是法律文件每份專利文件都是法律文件，它決定了一項發明創造受到法律保護的技術范圍、時限及地域等。通過專利中的法律信息可以了解專利保護的客體及其權利范圍；一項發明創造是否獲得專利權；保護的地域效力；優先權及其范圍；專利權是否仍然有效；獲得許可證情況；一件專利的專利權人；一件專利的時間效力以及其他相關法律信息等內容。這些信息對于技術開發、專利許可證貿易以及技術引進起著重要的作用。

3專利信息在創制新藥中的作用

3.1利用專利信息進行技術研究和開發專利文獻是世界上反映藥物科技發明成果發展水平最迅速、最系統、最全面的信息資源。企業在技術創新立項之前進行專利檢索，了解和掌握這些專利文獻，可有效利用各國制藥的先進工藝技術，對自己藥物研究的技術創新提供明確方向，避免立項研究處于低起點和低水平；避免研發項目的技術內容與他人專利相碰撞，造成侵權；避免重復研究開發，節約人力、物力和財力；通過研究他人專利，可迅速借鑒相關技術，汲取精華，去其糟泊，豐富和完善技術創新的內容。在研究開發工作的各個環節中注意運用專利文獻，不僅能提高研究開發的起點，而且能節約40%的科研開發經費和60%的研究開發時間。歐洲專利局的一項研究結果表明，歐洲的十幾個專利條約成員國中，由于在應用技術的研究開發中利用了專利文獻，避免了重復研究，每年可節約研究開發經費300億馬克［3］。

3.2以他人專利技術為起點，改進工藝設計技術，衍生出新藥目前，國際上新藥創制大致有三大類型：第一類是創制新穎的化學結構類型，即突破性新藥的研究開發。這一類型創新藥的成功對人類社會的貢獻是巨大的，而且每一種突破性新藥的出現都能使化學藥物前進一大步。但是，開發研制這類新藥需要花很多的錢。據國外估計，開發出一個新藥平均花費1.5億美元。研究過程往往遇到不少曲折和失敗，需要很長的研究時間，一般耗時約10年以上。而且在研究過程中還要承擔失敗的風險。但是一旦成功，有些藥物的年銷售值可達10億美元。第二類是延伸性新藥的研究開發。即針對已知藥物的缺陷或不足，對其進行結構改造。通過化學修飾，創造出專屬性更強、療效更好、安全性更大，理化性質得到改善、給藥方便、穩定性高，或者生物利用度更高乃至具有定位釋放性質的衍生物、類似物或藥物前體。如我國在青蒿素之后又相繼合成了青蒿素琥酯、蒿甲醚、二氫青蒿素等衍生物，這些衍生物就屬于此類藥物。第三類是創制“me-too”新藥（模仿性新藥）。即在不侵犯別人專利權的情況下，對新出現的、非常成功的突破性新藥進行較大的分子改造，尋找作用機制相同或相似，并在治療上具有某些優點的新化學實體。醫藥產業是一個高投入、高技術、高風險、高效益的技術密集型產業。依據我國醫藥企業目前的經濟實力和技術水準，在今后一定時期內，模仿性創新藥（me-too）仍是多數醫藥企業進行藥品研究開發的重要途徑。模仿創新要以市場為導向，充分運用專利的公開制度，以率先者的創新思路和行為為榜樣，以其開創的產品為示范，吸取其成功的經驗和失敗的教訓，通過消化吸收掌握率先者的核心技術，并在此基礎上進行完善，開發出富有競爭力的新產品。例如日本生產的小柴胡沖劑，就是用的我國老祖宗的處方和我國出產的中藥材，而其在國際市場的銷售額超過我國所有中成藥的出口總額；1976年上市的H2受體拮抗劑西米替丁以及后續的模仿創新品種雷尼替丁，1993年在全球銷售額達40億美元。1981年上市的ACE抑制劑卡托普利1993年銷售額10億美元以上［4］。

3.3利用超過專利保護期或失效專利開發新藥藥物科技工作者在系統調研自己所從事研究領域的藥物專利文獻基礎上，應著重學習、消化和吸收無效、失效和即將失效的具體藥物專利技術資料，了解其中最新工藝技術與設計方法，在借鑒反映當今最新科學技術水平的研究成果基礎上，開拓自己的研究思路，尋找適合自己的研究項目，充分發揮個人聰明才智，并在該項研究國內外現有最高起點上，改進他人設計方案中工藝技術的缺陷，至少可形成改進發明或組合發明的專利，甚至可形成開拓性的發明，在申請專利后繼續對自己已有專利進行后續改進，再申請專利可延長相關產品獨占性保護期。例如，第2次世界大戰后，日本的工業技術水平總體落后于美國30年，20世紀從50年代起，日本開始大量引進先進的專利技術，并且在引專利技術時，其各行各業的科技人員其中包括藥物研制人員通過對大量無效、失效和即將失效的專利技術潛心鉆研、對比分析后，發揮個人才能，更新改進設計方案，又從他人基本專利中衍生出具有日本特色的專利，技術水平雖不太高，但產品的經濟效益卻十分可觀。這種向他人學習后在模仿基礎上進行的創新，使日本經濟高速發展，用了不到30年的時間就成為僅次于美國的世界經濟強國和專利大國。幾十年來，日本平均每年有3~6個新藥在世界上市，其數量和美國相當或次于美國。

3.4保護知識產權在新藥研究開發中充分利用專利文獻信息，并想方設法保護自己的知識產權，已成為國外制藥企業研究的主要課題，并有專人負責。例如，美國制藥企業內有專司此事的律師與經濟師，日本武田藥品工業株式會社的創藥研究部設有ROR研究部。因此，我國也應強化這方面的研究。由于我國的專利工作起步較晚，不論制藥企業的管理人員還是從事新藥研究開發的科研人員，對專利的整體認識和技術把握都有待于提高和改善。制藥工業部門，由于長期受仿制研究思路的束縛，創新意識不強，這既不符合我國新藥研究開發的現有基礎和水平，也將阻礙創新藥物研究的振興和發展。對科研人員而言，其專利意識不應體現在對條文的理解，而且要落實在整個研究開發過程中。要重視對某些基礎性研究尤其是應用基礎研究成果的專利保護。基礎性研究是高技術產業的先導，是技術創新的源泉，某些應用基礎研究成果應用于新藥研究開發往往分布于不同系統和部門，對研究成果的認定標準各不相同。一些具有應用開發前景的應用基礎研究成果仍然僅作為學術。例如一些我國特有的藥用植物資源的研究結果，放棄了知識產權保護，反而被他人利用或被他人搶先開發，實際上是國有資產的流失。我國軍事醫學科學院微生物流行病研究所研制的抗瘧新藥本芴醇申請了品種和工藝專利，并與瑞士汽巴-嘉基公司使合作向68個國家和地區申請了專利，幾乎包括了承認藥物復方專利的所有國家和地區，成為迄今我國申請國外專利最多的發明，其產品將99%外銷，經濟效益是可想而知的了。另外，上海杏靈科技藥業股份有限公司自主創新研究院制的銀杏顆粒、斯泰隆銀杏片、銀杏酮酯等中藥產品，先后擁有了中、美、英、澳等國的發明專利，享有獨有知識產權，為我國中藥的治療藥物進入發達國家主流市場打開了大門，為我國中藥產業開拓國際市場，運用國際知識產權法則維護民族尊嚴和國家利益，提供了成功的范例［5］。相反，前幾年作為我國創新的新藥青蒿素，卻由于種種原因未申請專利，該藥的開發得不到法律的保護，市場喪失。因此，掌握專利文獻信息，對創制新藥及保護知識產權，都有重大的意義。

參考文獻：

［1］孫紅衛.專利文獻和科技創新［J］.現代情報，2005，4：216.

［2］千樹松.專利與專利轉讓［M］.北京：對外貿易教育出版社，1994：113.

［3］白書棠.專利文獻資源的開發利用［J］.甘肅科技，2004，9，：67.

［4］秦惠基，符雄.醫藥信息［M］.北京：科學出版社，2000：151.

［5］上海集團上海杏靈科技藥業股份有限公司.以專利化開拓中藥國際市場［J］.上海醫藥，2005，26（7）：321.