葛根素范文10篇

［摘要］目的建立反相高效液相法測定心舒片中葛根素含量的方法。方法采用十八烷基硅烷鍵合硅膠柱，流動相為乙腈∶水（10∶90）；檢測波長為250nm。結果葛根素在0.079~1.185μg范圍內呈良好的線性關系；平均回收率為96.21%，RSD=1.10%。結論該方法不僅操作簡單、準確，且重復性好，可用于心舒片的質量控制。

［關鍵詞］反相高效液相法；心舒片；葛根素；含量測定

ContentdeterminationofpuerarininXinshupian

［Abstract］ObjectiveTostudyaRP-HPLCmethodsthatdeterminedthepuerarincontentinXinshupian.MethodsPuerarinwasseparatedcompletelyonanC18column，usingamixtureofacetonitrileandwater（10∶90）wasmobilephase，withUVdetectionat250nm.ResultsPuerarinhasbetterlinearcorrelationbetween0.079μgand1.185μg，theresultsalsohaveshowntherecoveryratewas96.21%，RSD1.10%.ConclusionThemethodsisverystableandaccurate，andhasgoodreappearance.ItcanbeusedforqualitycontrolofXinshupian.

［Keywords］RP-HPLC；puerarin；Xinshupian;contentdetermination

心舒片是本院的院內制劑，由葛根、毛冬青、紅花、益母草等9味中藥組成，具有活血化瘀的功效，用于心脈瘀阻所致的胸痹心痛、冠心病、心絞痛、冠狀動脈供血不全，臨床應用多年，療效確切。為了更好地保證臨床療效，本文建立反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測定心舒片中葛根素的含量，控制心舒片的質量。

【摘要】目的建立測定兔血漿中葛根素濃度的液相色譜串聯質譜法。方法血漿加入內標橙皮苷后經固相萃取處理,采用AglientC18柱(150mm×2.1mm,3.5μm)分離,流動相為甲醇10mmol·L-1醋酸銨緩沖液乙腈(體積比70∶20∶10),流速為0.2mL·min-1。樣品在串聯質譜中經ESI源離子化后以多反應離子監測方式測定。結果葛根素在10~3000ng·mL-1線性良好(r=0.9986),檢測限為10ng·mL-1,回收率為99.91%~103.92%,絕對回收率為91.33%~100.40%,日內、日間變異(RSD)均≤15%,色譜峰保留時間為1.67min。結論方法靈敏、準確、快速、特異性強,適用于中藥葛根素的藥動學研究。

【關鍵詞】液相色譜質譜法;葛根素;血藥濃度

Abstract:ObjectiveToestablishanHPLCMSMSmethodfordeterminingthecontentofplasmapuerarin.MethodsTheplasmasamplepretreatedwithsolidphaseextractionafteradditionofinternalstandardofhesperidinwasanalyzedonanAglientC18column(150mm×2.1mm,3.5μm).Themobilephaseconsistedofmethanol10mmol·L-1NH4ACbufferacetonitrile(70∶20∶10)withtheflowrateof0.2mL·min-1.Thesamplewasionizedbyelectrosprayionizationsourceinthetriplequadrupletandemmassspectrometer,then,itwasquantitatedwithmultiplereactionmonitoringmode.ResultsTherewasagoodlinearityovertheconcentrationrangesof10~3000ng·mL-1(r=0.9986).Thedetectionlimitofthismethodwas10ng·mL-1.Therecoveryandabsoluterecoverywere99.91%~103.92%and91.33%~100.40%,respectively.Thewithindayandbetweendaydeviationswerelessthan15%andthechromatographypeaktRwas1.67min.ConclusionThemethodissensitive,accurate,rapidandsuitableforthedeterminationofpuerarininhumanplasma.

Keywords:liquidchromatography-tandemmassspectrometry;puerarin;plasmaconcentration

葛根素(puerarin)是中藥葛根的主要成分之一,具有擴張冠脈血管、降低血壓和心肌耗氧量、抗心律失常等作用[1]。文獻報道的葛根素血藥濃度測定方法多數是高效液相色譜法[2-4],但有時也難以滿足藥動學研究中微量血藥濃度的測定要求,且分析用時較長。本文建立測定葛根素血藥濃度的液相色譜串聯質譜(LCMSMS)法,具有簡便、靈敏度高、特異性強且檢測快速等優點,適用于葛根素的藥動學研究。

1材料與方法

［摘要］目的：比較葛根素與納洛酮治療眩暈的療效。方法：住院眩暈病人70例，隨機分為葛根素組38例，男性30例，女性8例，年齡49a±s7a，用葛根素注射液500mg；納洛酮組32例，男性26例，女性6例，年齡47a±8a，用納洛酮注射液1.2mg，均加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd,7d為一個療程。結果：葛根素組總有效率95%，納洛酮組總有效率94%，2組差異無顯著意義，P＞0.05。結論：葛根素治療眩暈療效與納洛酮相仿。

葛根素(puerarin)為豆科植物野葛Puerarinlobata(Willd.)Ohwi的干燥根中提取并分離出來的一種單體，屬異黃酮類化合物。葛根素具有廣泛的腎上腺素β受體阻滯作用，能改善高粘血癥和高凝血癥，改善微循環，擴張冠狀動脈和腦血管，降低心肌耗氧量，抗血小板聚集，清除自由基和保護血管內皮細胞等多種藥理活性。臨床用于治療冠心病、腦梗死［1，2］。在治療眩暈的古方中，有用葛根素升清治清陽不升眩暈的記載［3］。我們應用葛根素治療眩暈38例，并與納洛酮(naloxone)比較。

臨床資料本組眩暈病人均為住院病人，眩暈呈持續性，發作性加重，生活不能自理，加重時伴心悸、頭脹、惡心等癥狀。診斷根據內科疾病診斷標準及《實用內科學》第9版中有關標準［4，5］。眩暈病人共70例，以抓鬮法隨機分為葛根素組38例，其中男性30例，女性8例，年齡49a±s7a，病程8mo±13mo(7d～5a)，頸椎性眩暈18例，腦動脈硬化性眩暈20例；伴高血壓病30例，冠心病14例，腔隙性腦梗死6例。納洛酮組32例，其中男性26例，女性6例，年齡47a±8a，病程8mo±13mo(6d～5a)，頸椎性眩暈15例，腦動脈硬化性眩暈17例，伴高血壓病25例，冠心病12例，腔隙性腦梗死5例。2組在性別、年齡、病情、病程及并發癥等方面均相近，具有可比性。

治療方法葛根素組給予葛根素注射液［益僑(湖南)制藥有限公司生產，商品名倫爾欣，每支100mg·2mL-1］500mg加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd;納洛酮組給予納洛酮注射液［益僑(湖南)制藥有限公司生產，商品名金爾倫，每支0.4mg·1mL-1］1.2mg加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd;2組均7d為一個療程。療程結束，統計療效，并觀察其副作用。

療效評定標準顯效：眩暈癥狀完全消失，隨訪1wk無復發者；有效：眩暈癥狀明顯減輕，偶有發作性加重，頭暈和(或)輕微飄浮感；無效：眩暈癥狀無明顯改善或雖有改善但未達到有效標準者。

結果葛根素組顯效30例(79%)，有效6例(16%)，無效2例(5%)，臨床總有效率95%；納洛酮組顯效24例(75%)，有效6例(19%)，無效2例(6%)，臨床總有效率94%。2組經Ridit分析，R葛=0.5,R納=0.5197，差異無顯著意義(P＞0.05)。在用藥之初，2組均有3例輕度頭脹感，不影響治療，繼續用藥，癥狀消失。

［摘要］目的建立反相高效液相法測定心舒片中葛根素含量的方法。方法采用十八烷基硅烷鍵合硅膠柱，流動相為乙腈∶水（10∶90）；檢測波長為250nm。結果葛根素在0.079~1.185μg范圍內呈良好的線性關系；平均回收率為96.21%，RSD=1.10%。結論該方法不僅操作簡單、準確，且重復性好，可用于心舒片的質量控制。

［關鍵詞］反相高效液相法；心舒片；葛根素；含量測定

ContentdeterminationofpuerarininXinshupian

［Abstract］ObjectiveTostudyaRP-HPLCmethodsthatdeterminedthepuerarincontentinXinshupian.MethodsPuerarinwasseparatedcompletelyonanC18column，usingamixtureofacetonitrileandwater（10∶90）wasmobilephase，withUVdetectionat250nm.ResultsPuerarinhasbetterlinearcorrelationbetween0.079μgand1.185μg，theresultsalsohaveshowntherecoveryratewas96.21%，RSD1.10%.ConclusionThemethodsisverystableandaccurate，andhasgoodreappearance.ItcanbeusedforqualitycontrolofXinshupian.

［Keywords］RP-HPLC；puerarin；Xinshupian;contentdetermination

心舒片是本院的院內制劑，由葛根、毛冬青、紅花、益母草等9味中藥組成，具有活血化瘀的功效，用于心脈瘀阻所致的胸痹心痛、冠心病、心絞痛、冠狀動脈供血不全，臨床應用多年，療效確切。為了更好地保證臨床療效，本文建立反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測定心舒片中葛根素的含量，控制心舒片的質量。

【摘要】目的探討消渴膠囊的最佳制備工藝。方法采用L9(34)正交設計法優選，以干浸膏得率、葛根素含量作為工藝考察指標。結果最佳制備工藝為：原藥材加10倍量水，不浸泡，煎煮3次，1.5h/次。結論以葛根素的含量作為工藝考察指標。

【關鍵詞】消渴膠囊；制備工藝；葛根素；干浸膏得率；黃芪甲苷；正交設計法

糖尿病是胰島功能受損，胰島素分泌不足而引起的糖代謝紊亂的一種內分泌疾病。其患病率在全球逐年增長。據世界衛生組織(WHO)估計，至2050年，全球糖尿病患病數將達3億，較目前增長近兩倍［1］。針對糖尿病發病率高、并發癥多、目前不能根治的特點，中醫學在糖尿病的治療上提出了不少獨到治法，并收到了很好的臨床效果。

歷代醫家多數認為糖尿病的病機以陰虛為本，燥熱為標，因此，滋陰清熱法為指導古今醫家治療糖尿病的基本法則［2］。本方是經多年臨床實踐而總結的治療糖尿病的經驗方。處方中以黃芪、葛根益氣養陰為主，配以知母、生地、天花粉、山萸肉、黃連滋陰清熱，輔以山藥扶正固本、益氣健脾，白芍養血柔肝，從而達到治療“消渴病”的目的。實驗采用L9（34）正交設計法優選，對其制備工藝進行考察。

1器材

高效液相色譜儀（Varian公司5060型）、UV-100可變波長紫外檢測器、真空干燥箱（南京索物DZF-6020型）、FA1104電子天平（上海天平儀器廠生產）、雙槽層板缺、玻璃板10cm×20cm。

【摘要】［目的］研究眼絡通沖劑的定性和定量質控指標。［方法］采用硅膠G薄層色譜法對沖劑中兩種主要成分川芎和三棱進行定性鑒別；用RPHPLC法對葛根素進行含量測定，采用Kromasil1005C18（4.6mm×250mm，5μm）為色譜柱，甲醇-水（30:70）作流動相，檢測波長為250nm。［結果］葛根素進樣量在0.06～0.65μg的范圍內與峰面積呈良好的線性關系，相關系數r=0.9999，日內、日間精密度RSD分別為0.85%和0.48%（n=5）。得高、中、低3個濃度平均加樣回收率（n=3）分別為101.2%、101.1%、101.4%，RSD分別為1.1%、0.94%、0.41%。［結論］硅膠G薄層色譜定性法和RP-HPLC定量法結果準確可靠，重現性好，可作為該制劑質控標準。

【關鍵詞】反相高效液相色譜法；薄層色譜法；葛根素；川芎；三棱；眼絡通沖劑

Abstract：［Objective］ToobservetheindexesofqualitycontrolofnatureandquantityofYanluotongInfusion.［Method］Makeauthenticationtothe2maincomponentsofLigusticumwallichiiandrhizomasparganiiontheirnaturewithSilicagelGthinlayerchromatography;makecontentmeasurementtopuerarinwithRPHPLC,takeKromasil1005C18（4.6mm×250mm，5μm）aschromatogramcolumn,methanolwater（30:70）asflowphase;themeasuredwavelengthis250nm.［Result］Thepuerarinsamplingintherange0.06～0.65μgisingoodlinearrelationshipwiththesummitarea,therelativecoefficientr=0.9999，theintradayanddaysnicetyRSDarerespectively0.85%and0.48%（n=5）;theaveragesamplereclaimratesofhigh,middleandlowconcentrations（n=3）arerespectively101.2%,101.1%and101.4%，RSDis1.1%,0.94%and0.41%separately.［Conclusion］SilicagelGthinlayerchromatographyandRPHPLCarecorrectandreliablefornatureandquantitycontrol,withgoodrepeatability,andcanbetakenasqualitycontrolstandardofthepreparation.

Keywords：RPHPLC;thinlayerchromatography;Ligusticumwallichii;rhizomasparganii;puerarin;YanluotongInfusion

眼絡通沖劑具有活血通絡之作用，結合氬激光，用于治療視網膜靜脈血栓。該藥由葛根、水蛭、人工麝香、川芎、三棱等6味中藥經水煎煮、濃縮，加適量輔料制得。但審批標準中原質控標準提供的鑒別方法專屬性差且無含量測定方法。為了有效提高及控制本品的質量，我們對標準生產工藝制作的眼絡通沖劑的質控項目進行實驗室研究，現報道如下。

1儀器與試藥

1儀器與試藥

1.1儀器日本島津LC10ATvp高效液相色譜儀、SPD10Av紫外檢測器；7725i手動進樣閥（20μl定量管），10μl微量注射器；HS色譜數據工作站V4.0+（杭州英譜）；CQ250超聲波清洗器。

1.2試劑與藥材葛根、川芎、三棱等藥材，βCD（上海伯奧生物科技有限公司），葛根素對照品（供含量測定用）、川芎對照藥材均由中國藥品生物制品檢定所提供，批號分別為752200801和091820007；薄層層析硅膠G（浙江雁蕩山試劑廠），甲醇（色譜純），正己烷、乙酸乙酯、乙醚及石油醚均為分析純，水為蒸餾水。

2方法與結果

2.1眼絡通沖劑的制備將處方量飲片打成粗粒，混合均勻，加10倍水量，按審批標準制劑工藝水煎煮法提取2次，第1次1.5h，第2次1h，提取液合并，靜置，取上清液，濃縮至比重1.25以上的浸膏。加入人工麝香、少量糊精及矯味劑，混合均勻，用70%乙醇適量制軟材，過10目篩制粒，50℃低溫烘干，分裝，規格為15g/袋。如上制作三批，批號分別為：080310、080320、080401。

2.2川芎定性鑒別

中藥復方是中醫臨床用藥的基本形式，研究中藥復方的藥代動力學規律可以闡明中藥復方的組方原理與配伍規律，同時也為中藥新藥研究奠定基礎。關于中藥復方藥代動力學研究，國內外學者已經提出了一些新方法和新思路，如“復方效應成分動力學”假說和“血清藥理學”方法［1］。

中藥復方藥代動力學研究的關鍵問題是根據其指標成分(Markers)的體內動力學過程來反映整體的動力學規律，在選擇Markers的同時，對其藥效作用規律探討也是工作的重點所在。杜力軍等［2］利用PK-PD線性模型對清熱復方中3種Markers與發熱大鼠體溫變化進行相關分析，確定了其中黃芩苷有較高的相關性，由此以黃芩苷體內動力學變化表征該清熱復方的體內動力學過程;同時對活血化瘀復方中葛根素和人參皂苷Rg1與所測的藥效指標間進行分析，發現葛根素和人參皂苷Rg1僅在給藥后5～10min體內濃度與血小板抑制率呈正相關(r=0.999和0.996)，且符合線性效應模型(對數濃度-效應)。但葛根素和人參皂苷Rg1在體內的整個濃度變化區間與所測的藥效指標之間無明顯的全程相關性。分析原因，本文作者認為:一方面可能與所選的藥效指標的非即時性(存在作用時間的延遲效應)有關;另一方面，也可能由于中藥復方中藥效物質在體內存在多途徑和多靶點的協同或拮抗作用，以單一的Marker(即使是有效成分)與整體藥效學指標的變化難以直接相關。為此，本文作者提出“組合血藥濃度”的概念，即將Markers的血藥濃度，以對藥效學指標的貢獻大小作為權重，進行加權組合，以“組合血藥濃度”(或稱“表觀藥效濃度”)替代單一Marker的血藥濃度，進行“組合藥代動力學”(combinatorialpharmacokinetics，CPK)研究，并進行CPK-PD線性模型擬合。以活血化瘀中藥復方腦得生為例，以腦得生中的Markers與大鼠全血黏度(bloodviscosity，BV)、紅細胞聚集指數(erythrocyteaggregationindex，EAI)和紅細胞壓積(hematocrit，HCT)等血液流變學特性的改變進行相關分析，探索中藥復方藥效物質基礎及其藥代動力學研究的新方法。

1儀器與材料

LCMS2010EV高效液相色譜質譜儀(日本Shimadzu公司)，LCMSsolution3.0色譜工作站(日本Shimadzu公司)，LC-10ATvp高效液相色譜儀(日本Shimadzu公司)，ANASTAR色譜數據處理系統(美國SuntekScience公司)，微量取樣器(上海求精生化試劑儀器有限公司)，XW-80A型旋渦混合器(江蘇海門市麒麟醫用儀器廠)，TGL-16C臺式離機(上海安亭科學儀器廠)，LG-R-80F血液流變儀(北京世帝公司)，TDZ4-WS低速自動平衡離心機(長沙湘儀離心機儀器有限公司)。甲醇(色譜純，天津康科德科技有限公司)，磷酸(分析純，天津市大茂化學試劑廠)，丙酮(分析純，天津市大茂化學試劑廠)，肝素鈉注射液(上海生物化學制藥廠)。人參皂苷Rg1對照品(0703-200221)、人參皂苷Rb1對照品(110704-200216)、葛根素對照品(752-200108)、黃芩苷對照品(0715-9708，LC/MS內標物)(中國藥品生物制品檢定所)，大豆苷元對照品(美國Sigema公司)，人參皂苷Rd、三七皂苷R1(HPLC法檢測純度質量分數均＞96%)、葛根異黃酮(總黃酮含量質量分數為70%)(沈陽藥科大學天然藥物化學教研室)，紅花黃色素A(紅花黃色素含量質量分數為90%)、腦得生注射液(含紅花黃色素A0.10μg•L－1、葛根素0.76μg•L－1、人參皂苷Rg10.42μg•L－1)(本實驗室自制)，香蘭素(HPLC-UV內標物，分析純，沈陽市試劑廠)。健康Wistar大鼠，體質量200～220g〔沈陽藥科大學動物中心，實驗動物生產許可證號:SCXK(遼)2003-008;實驗動物使用許可證號:SYXK(遼)2003-0012〕;體質量180～220g(中國醫科大學實驗動物室提供)。實驗期間自由飲水，大鼠靜脈給藥試驗前禁食12h。

2方法與結果

2.1指標成分藥代動力學

高血壓病是一種最常見的心血管疾病,據統計我國現有高血壓患者超過1億人，并有上升的趨勢，其嚴重并發癥-心腦血管病，已成為我國主要致死、致殘的病因。治療高血壓疾病的藥物主要包括利尿劑、血緊張素轉換酶抑制劑、鈣離子拮抗劑等。這些藥物雖然降壓效果快，但都有一定甚至較明顯的不良反應，而且停藥后血壓回升快，難以達到長期治療和預防的目的，其使用受到一定的限制。抗高血壓的中藥具有多途徑、多環節、多靶點作用，尤其是在改善高血壓并發癥時有一定療效。現淺談一些中藥的高血壓治療作用及其機制。

1鉤藤

鉤藤味甘、性微寒。《本草學》載有清熱、平肝熄火、鎮痙等功效，用于頭痛眩暈、驚癇抽搐、妊娠子癇、高血壓等。鉤藤中含有多種吲哚類生物堿，其中有效降壓成分為異鉤藤堿和鉤藤堿。

鉤藤是治療高血壓的常用中藥，不但具有抗高血壓作用，而且具有抗血小板聚集的抑制血栓的形成松弛血管平滑肌作用。其降壓機制被認為是由于直接和反射性的抑制血管運動中樞及其對交感神經或神經節的阻斷作用。鉤藤堿通過Ca2+通道的阻滯作用而引起血管擴張，使外周阻力降低，此作用與經典的鈣拮抗劑相似，故推測鉤藤也是一種鈣拮抗劑。

2葛根

異黃酮類化合物是葛根的主要有效成分，其中含量較多的有葛根素、黃豆甙元。葛根素能增強心肌收縮力，保護心肌細胞，擴張腦血管，增加腦血流量，改善大腦氧供的作用，對高血壓患者有一定的降壓作用。其降壓機制是通過β腎上腺受體阻滯患者作用而完成的。還能對抗異丙腎上腺素引起的升壓作用，減弱甚至完全抵消腎上腺素的升壓作用，增強其降壓作用，葛根對高血壓有雙向調節作用。葛根能抑制腎素血管緊張類系統和降低兒茶酚胺含量有關，還能逆轉高血壓患者左心肥厚，降低心血管病危險，對高血壓患者有積極的治療作用。

【摘要】胰島素抵抗是許多內分泌代謝失調相關疾病的共同病理生理基礎，胰島素抵抗及其繼發的代謝紊亂是產生冠心病、糖尿病及高血壓的共同土壤，還是動脈粥樣硬化、肥胖等發病的危險因素，因而這一領域研究十分活躍，近幾年中醫藥對胰島素抵抗進行深入的研究，取得了一定的成績。

【關鍵詞】胰島素抵抗.中醫藥療法;綜述

胰島素抵抗（insulinresistance，IR）是指胰島素作用的靶器官、組織，主要指肝臟、肌肉、脂肪組織對同等劑量的胰島素生物學效應反應性降低或消失而產生的一系列病理和臨床表現，它不但與糖尿病的發生密切相關，還是肥胖、高血壓、高脂血癥、冠心病及慢性血管并發癥的危險因素。

1治法研究

王智明等［1］認為調肝瀉火法具有調肝瀉火、調理臟腑氣血津液、平衡陰陽水木之功效，首次提出“從肝論治”治療IR學說［2］，并用實驗方法初步闡明從肝論治IR學說能有效預防高脂飲食大鼠發生IR［3］，并在此基礎上觀察調肝瀉火法對2型糖尿病胰島素抵抗患者的影響，有明顯療效。徐云生等［4］認為IR的病理機制及脂代謝異常與中醫學脾虛痰濁血瘀密切相關，并以具有健脾、化痰、活血功效之胰蘇靈治療2型糖尿病療效顯著。戴小良等［5］認為肝失疏泄，心用過度，心肝火旺，消灼陰精是消渴發病的重要病理基礎之一，從而提出清肝瀉心法，并主張該法與滋陰潤燥法聯用治療消渴病，收到明顯療效。汪何［6］在對照組治療上加用益氣養陰活血化瘀中藥2型糖尿病治療證屬氣陰兩虛夾血瘀者，對照組以磺脲類和雙胍類藥物治療，結果:兩組治療前后FINS無明顯變化，但IAI均有升高（P<0.05），治療組比對照組升高明顯（P<0.05）。武士芬［7］以具有益氣養陰活血清熱功效之芪萸湯為基本方加減治療2型糖尿病患者，對照組以二甲雙胍治療，結果顯示:治療組總有效率為86.11%，高于對照組（P<0.05），IAI較治療前顯著改善，FINS也明顯下降（P<0.01）。

2單味中藥研究