深究西藥阿莫西林在臨床運用

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1阿莫西林的理化特性

阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一種帶有氨基側鏈的青霉素，其化學結構在AMP的側鏈苯環上多一個羥基，兩者性質類似。AMO為白色或類白色結晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度為+2900～+3100。

2阿莫西林的藥理功能機制

AMO抗菌活性起主要功能的基本結構是6-氨基青霉烷酸中的β-內酰胺環，可專一性地和細菌內膜上靶位點結合，抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細胞壁黏肽的合成，使細菌的細胞壁缺損，菌體膨脹裂解。

3阿莫西林的臨床應用

3.1抗菌功能其抗菌譜和對絕大多數細菌的體外抗菌功能基本和氨芐青霉素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的功能較后者強2倍，另外，體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示，本品對多種細菌的殺菌功能較氨芐迅速而強。這可能因為：它穿透細胞壁的能力較強：它功能于細菌細胞壁，使細胞壁的合成受到抑制。

3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收(吸收率為74-94%)和在組織體液中的濃度高，使其在體內抗菌功能明顯優于氨芐青霉素。在人醫臨床上，口服本品0.5g的高峰血清濃度于1小時達到，為10.0μg/ml，約為口服同劑量氨芐的2.5倍。肌注給藥的血清濃度和口服給藥相似，也和肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速靜脈推注0.5g本品后5分鐘的血清濃度為42.6μg/ml，5小時后為1μg/ml，消除半衰期為1.08小時。本品廣泛分布于肝、肺、腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水，而乳汁、唾液中含量較少。當腦(脊)膜發炎時，阿莫西林可進入腦脊液，濃度為血清濃度濃度的10％～60%，可通過胎盤，但在懷孕期間用藥是平安的。和血清蛋白結合率為17%，服藥后6小時內尿中排出量為給藥量的45%～68%;部分藥物經膽汁排泄，膽汁中濃度也高于氨芐青霉素。

3.3臨床應用阿莫西林膠囊或懸液治療各種感染的痊愈或顯效達90%以上。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產青霉素酶金黃葡萄球菌或流感桿菌所致的咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎的治愈率為80%-94%。本品治療慢性支氣管炎的療效優于氨芐青霉素。無并發癥的淋病，經過本品單次口服3g的治愈率達97%。阿莫西林對皮膚和軟組織感染的治愈率可達96%。以本品和慶大霉素合用治療心臟內膜炎獲愈者也有報告。臨床上也用于治療對鏈霉素耐藥的傷寒桿菌菌引起的傷寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

3.4阿莫西林和其他一些藥物的聯合應用

3.4.1阿莫西林和和潔霉素和紅霉素聯合用藥治療預防心內膜炎探究發現口服阿莫西林3g和潔霉素600mg和紅霉素2g血高峰濃度分別可達27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌等引起的內膜炎的常見致病菌的MIC。經單用紅霉素治療失敗的患者，應用阿莫西林等三種藥物聯合治療后，獲得了良好的療效。

3.4.2阿莫西林和和奧美拉唑清除幽門螺桿菌使用奧美拉唑20mg和阿莫西林500mg合用，57例患者細菌清除率為82.5%。劉氏報道，經胃鏡證實胃潰瘍病85例，兩藥合用2周，停藥4周后復查，治愈率達85%，副反應稍微。

3.4.3阿莫西林和和雷尼替丁治療胃炎及消化性潰瘍探究發現，幽門螺桿菌的持續感染和活動性胃炎、復發性消化性潰瘍密切相關。Hentschel等在使用雷尼替丁的基礎上使用阿莫西林效果很好。

3.4.4阿莫西林和梭甲半膚氨酸治療慢性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作期，合理的抗感染治療是控制發作的關鍵。阿莫西林和甲半胱氨酸聯合用藥后阿莫西林在支氣管分泌物中的濃度比單用阿莫西林要高。這兩種藥物在藥代動力學上具有協同功能，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透過血氣屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的藥物濃度增加，有利于短期內消滅細菌。

3.4.5阿莫西林和克拉維酸復合物治療泌尿道感染Senior等用阿莫西林和克拉維酸復合物治療實驗性膀胱炎的有效率為87%。聯合用藥能增加阿莫西林對大腸桿菌克雷伯肺炎普通變形流感嗜血桿菌的抗菌活性。

3.5各種反應應用本品副功能的發生率為5-6%。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應較為多見，占3.1%;次為皮疹，占2%，易發生于傳染性單核細胞增多癥者。此外尚有藥物熱、哮喘等。尿常規和腎功能均正常，少數病人的血清轉氨酶升高，偶有嗜酸粒細胞增多和白細胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到。