小葉榕化學(xué)成分研究論文

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【摘要】小葉榕含有萜類(lèi)、黃酮、脂肪族化合物和甾體化合物等化學(xué)成分，具有止咳、祛痰、平喘的作用，抗血小板活化因子和抗炎作用等藥理活性。文章對(duì)小葉榕的化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述，指出了小葉榕研究存在的主要問(wèn)題和今后研究的主要方向。

【關(guān)鍵詞】小葉榕化學(xué)成分藥理活性

Abstract:FicusmicrocarpaL.f.whichcontainsterpenes,flavonoids,poundsandsteroidshasbeenusedforthereliefofcoughsandasanexpectorant，plateletactivatingfactorinhibitorandanti-inflammatoryagents．ThephytochemicalandpharmacologicalresearchprogressinFicusmicrocarpaL.f.，includingthechemicalingredientsandthepharmaceuticalactivitieswerereviewedinthispaper．Atthesametime,themainproblemsatpresentandtheresearchdirectionforthefutureonFicusmicrocarpaL.f.havealsobeenputforward．

Keywords:FicusmicrocarpaL.f.；Chemicalconstituents；Pharmacologicalactivities

小葉榕為桑科植物榕樹(shù)FicusmicrocarpaL.f.的葉，異名落地金線(《本草求原》)，全世界有八百多種，主要分布在熱帶亞熱帶地區(qū)。我國(guó)榕屬植物約100種，屬熱帶雨林的關(guān)鍵種類(lèi)。主要分布在福建、廣東、廣西、海南、臺(tái)灣和浙江等地,為當(dāng)?shù)氐闹饕参锲贩N之一。入藥主要用其葉（FoliumFiciMicrocarpae），有研究表明小葉榕葉中主要含黃酮、三萜類(lèi)、齊墩果酸、脂肪族化合物和甾體化合物等。用小葉榕浸膏作為主要成分的哮喘和慢性支氣管炎治療藥咳特靈膠囊已收載在部頒標(biāo)準(zhǔn)中。其中藥用成分對(duì)治療心血管疾病、抗炎、抑菌等方面都有顯著的效果［1，2］，民間早有使用。其中黃酮類(lèi)和內(nèi)酯類(lèi)等有效成分對(duì)治療冠心病、老年性癡呆、腦血栓、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和消除自由基、抑菌、抗癌等方面有顯著效果，無(wú)毒副作用，并以此開(kāi)發(fā)出多種藥品和保健食品。近幾年來(lái)，有關(guān)小葉榕化學(xué)成分和藥理活性的研究取得了較大進(jìn)展，從中得到了一系列的新化合物。筆者就20世紀(jì)80年代以來(lái)的有關(guān)報(bào)道作一概述。

1化學(xué)成分研究

1.1國(guó)內(nèi)的研究現(xiàn)狀檢索國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)未發(fā)現(xiàn)有對(duì)其單體化合物的分離純化研究方面的報(bào)道，僅見(jiàn)有對(duì)其總黃酮進(jìn)行分離報(bào)道：

葉榮科等［3］報(bào)道采用比色法對(duì)小葉榕葉中總黃酮水提醇沉工藝進(jìn)行了較系統(tǒng)的研究，方法：對(duì)不同比例醇沉結(jié)果進(jìn)行比較，用蘆丁為對(duì)照，比色法500nm處測(cè)定總黃酮含量。結(jié)果：50%～60%醇沉含量最高。該結(jié)果對(duì)于生產(chǎn)工藝的改進(jìn)有很好的參考價(jià)值。

夏杏洲等［4］報(bào)道用水、石油醚、乙醇分別從榕樹(shù)葉中提取總黃酮類(lèi)化合物的工藝，著重研究醇提法的最佳工藝條件。結(jié)果表明：乙醇濃度60%，固液化1∶30，在70℃下浸提2h，效果最佳。

龍光錦等［5］報(bào)道采用純物理的工藝流程過(guò)程和分光光度法從榕樹(shù)葉中提取黃酮類(lèi)物質(zhì),并對(duì)所提取的黃酮類(lèi)物質(zhì)進(jìn)行驗(yàn)證。該工藝流程為：將烘干的小榕樹(shù)葉，粉碎，烘干，加蒸餾水煮沸。冷卻后進(jìn)行粗過(guò)濾，對(duì)濾渣用上述方法進(jìn)行再浸取2次。將3次濾液合并，濾液用高速離心機(jī)分離。并進(jìn)行加熱濃縮。濃縮冷卻后加入乙醇，放入冰箱冷卻，再用離心機(jī)分離，過(guò)濾得到濾液濾渣，丟棄濾渣，對(duì)濾液進(jìn)行蒸發(fā)濃縮，將濃縮液置于真空干燥箱干燥成疏松固體，粉碎后得到最終產(chǎn)物。測(cè)得樣品中總黃酮的含量C=8.36%。回收率為97.9%,其純度和產(chǎn)率均較高。

黃鎖義等［6］采用超聲波乙醇浸提法從榕葉中提取黃酮類(lèi)物質(zhì)，對(duì)所提取的黃酮類(lèi)物質(zhì)進(jìn)行驗(yàn)證，并用分光光度法測(cè)定含量。結(jié)果測(cè)得樣品中總黃酮的含量C=2.660mg/ml，回收率為100.2%，其純度和產(chǎn)率均較高。該方法采用全物理過(guò)程，無(wú)任何污染，是提取榕樹(shù)葉黃酮類(lèi)物質(zhì)的有效途徑。

1.2國(guó)外研究進(jìn)展檢索國(guó)外文獻(xiàn)發(fā)現(xiàn)，已經(jīng)有人陸續(xù)從小葉榕的葉、須、干、果、樹(shù)皮中提取其化學(xué)成分，并對(duì)其活性作了一些相關(guān)的報(bào)道。

早在1987年，Higa,M等［7］就從小葉榕的葉子中提取分離出了脂肪族化合物（pds）、甾體化合物(steroids)、羽扇烯乙酯(lupenylacetate)、無(wú)羈萜(friedelin)、粘霉醇(glutinol)、表木栓醇(epifriedelinol)、蒲公英醇(taraxerol)和石竹素(oleanolicacid)等化合物。不過(guò)，后來(lái)未見(jiàn)有任何對(duì)其葉子化學(xué)成分的研究報(bào)道。

1996年，Higa,M等［8］報(bào)道了從小葉榕的果子中提取分離了：β-香樹(shù)素乙酯、β-香樹(shù)素、谷物混合物酸、2α-羥基熊果酸、石竹素(oleanolicacid)、β谷甾醇和3、4-二羥苯甲酸等化學(xué)成分。

1997年，Kuo,Y.H.,Li,Y.C.等［9］從小葉榕的樹(shù)皮（bark）中提取分離了2個(gè)異黃酮和其他28個(gè)化合物。其中2個(gè)異黃酮為新化合物。它們的結(jié)構(gòu)為：

1998和2000年Kuo,Y.H.,Li,Y.C.等［10,11］又分別報(bào)道了從小葉榕的樹(shù)干（heartwood）提取分離了一種單萜類(lèi)化合物。酚類(lèi)化合物，一種木酚素和γ-內(nèi)酯。1998年，YEN-CHENGLIandYueh-HsiungKuo等［11］從小葉榕的樹(shù)干（heartwood）中提取分離了3個(gè)新的化合物。它們的結(jié)構(gòu)如表1所示。表1小葉榕樹(shù)樹(shù)干中分離出的化合物結(jié)構(gòu)（略）

從小葉榕的須中提取和分離的化學(xué)成分相對(duì)較多，在2002年Yi-MingChiangandYueh-HsiungKuo等人［12］報(bào)道從小葉榕的須中提取分離了3個(gè)新的三萜類(lèi)化合物（1，2，3）和2個(gè)已知化合物（4，5），結(jié)構(gòu)分別如下：

在2003年，Yi-MingChiangandYueh-HsiungKuo等報(bào)道了［13］從小葉榕的須中提取分離了2個(gè)新的化合物，分別命名為α-tocospirosA和α-tocospirosB，還有一種維生素E（tocopherol）.他們的結(jié)構(gòu)分別如下1，2，3：

在2005年，他們又報(bào)道了［14］從小葉榕的須中提取了6個(gè)三萜化合物和9個(gè)新化合物。它們的名稱(chēng)和結(jié)構(gòu)見(jiàn)表2。表26個(gè)三萜化合物及9個(gè)新化合物名稱(chēng)及結(jié)構(gòu)（略）

2藥理作用

2.1鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘的作用韋錦斌等［15］對(duì)小葉榕水提物和醇提物止咳平喘作用進(jìn)行了比較研究。以小鼠制作動(dòng)物咳嗽模型，采用濃氨水噴霧致咳法，以咳必清為陽(yáng)性對(duì)照藥，觀察小葉榕水提物、醇提物的止咳作用；以豚鼠制作動(dòng)物哮喘模型，采用磷酸組胺噴霧致喘法，以氨茶堿為陽(yáng)性對(duì)照藥,觀察小葉榕水提物、醇提物的平喘作用。結(jié)果表明，水提物、醇提物均有明顯的止咳、平喘作用，且醇提物的作用稍強(qiáng)于水提物。

2.2抗腫瘤和其他作用研究結(jié)果表明，小葉榕含有大量的三萜類(lèi)成分，其中一些三萜有明顯的抗腫瘤活性［16～19］,抗血小板活化因子作用（anti-plateletactivity）［14］，其中的黃酮類(lèi)化合物具有抗癌、抗腫瘤、抗心腦血管疾病、抗炎鎮(zhèn)痛、免疫調(diào)節(jié)、降血糖、治療骨質(zhì)疏松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗輻射等作用［20～22］。

3小結(jié)

從以上論述中可看出，國(guó)內(nèi)對(duì)小葉榕的化學(xué)成分研究還很缺乏，只是對(duì)其總黃酮的提取有個(gè)初步的研究，迄今為止，國(guó)內(nèi)還沒(méi)有任何有關(guān)小葉榕的單體化合物的研究報(bào)道，相對(duì)而言，國(guó)外對(duì)小葉榕的化學(xué)成分的研究比較多，特別是對(duì)其須、干、皮、葉等部位的研究較多。另外，國(guó)內(nèi)外對(duì)其有效活性部位和有效成分進(jìn)行活性追蹤的研究報(bào)道還相對(duì)缺乏。

小葉榕在我國(guó)南方地區(qū)有極其豐富的資源，用小葉榕浸膏作為主要成分的哮喘和慢性支氣管炎治療藥咳特靈膠囊已收載在部頒標(biāo)準(zhǔn)中，入藥主用其葉，然而，到現(xiàn)今為止，僅僅只是從小葉榕中葉子中提取分離了6個(gè)萜類(lèi)化合物，并且在小葉榕浸膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中沒(méi)有詳細(xì)的質(zhì)量控制方法，僅僅是檢查其水不溶物和測(cè)定其浸出物，這樣的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不能準(zhǔn)確地反應(yīng)其量-效關(guān)系，因此，深入系統(tǒng)研究小葉榕的化學(xué)成分和藥理活性并建立準(zhǔn)確的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是一項(xiàng)迫切的任務(wù)，也將會(huì)為天然資源調(diào)查及小葉榕的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。

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